头孢菌素类抗菌药物是以头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而合成的半合成抗菌药物，是目前临床上应用最为广泛的β-内酰胺类抗菌药物。现头孢菌素类抗菌药物上市品种已达60余种，根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同，分为五代。

一、五代头孢简明对比

由于头孢菌素类种类多，每种药物的适应证、抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性和不良反应不尽相同，易造成混淆和困惑，因此，我们首先对五代头孢进行简易对比，便于记忆。

表1：五代头孢菌素的代表药物

表2：五代头孢菌素的抗菌谱、酶稳定性及肾毒性对比

二、第一代头孢菌素药学特点

第一代头孢菌素是60年代初开始上市的，主要作用于需氧革兰氏阳性（G+）球菌，仅对少数革兰氏阴性（G－）杆菌有一定抗菌活性。其中，头孢唑啉对G+菌的作用较强，常作为外科手术预防用药。

但是，第一代头孢对G－菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，较易耐药，酶稳定性不及第二、三代。肾毒性较第二、三代大。

主要用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染等。

表3：第一代头孢菌素药学特点

第二代头孢菌素药学特点

与第一代头孢对比，第二代头孢菌素对G+菌的抗菌作用稍有减弱，但对G－菌的抗菌作用和酶稳定性有所增强，肾毒性相对较少。

常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。注射制剂应用较多的是头孢呋辛，口服制剂应用较多的为头孢克洛。

表4：第二代头孢菌素药学特点

第三代头孢菌素药学特点

第三代头孢菌素为广谱抗菌药物，其抗G－菌活性更强（抗菌谱覆盖铜绿假单胞菌），对G+菌作用不及一、二代，对β-内酰胺酶更稳定，基本无肾毒性。对各种肠杆菌科细菌等G－杆菌具有强大抗菌作用，其中，头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌较强抗菌活性。

临床上主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，呼吸道，脑膜炎，败血症等感染。

表5：第三代头孢菌素药学特点

第四代头孢菌素药学特点

第四代头孢菌素抗G+菌活性与头孢曲松相似，抗G－菌活性（包括铜绿假单胞菌）与头孢他啶相似，对β-内酰胺酶更加稳定，但对超广谱β-内酰胺酶（ESBL）稳定性稍差。无肾毒性。

临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。

表6：第四代头孢菌素药学特点

第五代头孢菌素药学特点

第五代头孢菌素类药物目前仅有头孢洛林和头孢吡普两种。相比较第四代头孢菌素，第五代头孢菌素对菌具G+有更广的抗菌谱，特别是增加对耐甲氧西林金葡菌（MRSA）有较强的抗菌作用，其中，头孢吡普是第一个对MRSA和耐万古霉素金黄色葡萄球菌（VRSA）有效的头孢菌素类药物。而G－菌抗菌谱、β-内酰胺酶稳定性、肾毒性与第四代相似。

目前，临床上批准用于治疗社区获得性肺炎及复杂性皮肤和皮肤组织感染，包括MRSA。

表7：第五代头孢菌素药学特点